抗生素或抗菌素（antibiotics）一般是指某些微生物在代謝過程中所產生的化學物質，它們在極稀濃度下，對其它微生物具有抑制生長或殺滅等作用。青霉素是人們使用最普通的傳統的抗生素之一。早在1928年英國A．Fleming發現了一種來自空氣中的綠色霉菌，他推斷這種綠色霉菌會含有稱作青霉素的物質。這種綠色霉菌可殺死葡萄球菌，由此他又推斷是青霉菌分泌了一種非常強烈的殺菌物質，而它對動物體又無損害，因此有醫學價值。此后他與英籍德國人E．B．Chain和英籍澳大利亞人H．W．Florey一起制得了青霉素。它的殺菌能力比當時的王牌抗感染藥磺胺還要強20倍。在第二次世界大戰中正是青霉素救活了無數傷病人，使人類平均壽命延長了10歲。以上三人由于在青霉素方面的巨大貢獻而獲1945年諾貝爾生理學及醫學獎。青霉素是含有駢合雜環的有機酸化合物：

青霉素是利用微生物——青霉菌菌株，在淀粉、糖、玉米漿、黃豆餅粉及含硫、磷和微量金屬（Mg，Mn，Zn，K…）的鹽類等培養基中，生長發育繁殖，所得到的一種代謝產物。經過提純，從培養液共可得7種青霉素，其中含量較高的是青霉素G，它的藥效也較好。為改善青霉素G在臨床上的一些缺點，如過敏反應、抗菌譜不廣等，人們用生物合成的青霉素為原料利用化學合成法進行人工改性，所謂化學修飾獲得了一系列半合成青霉素。

抗菌素還有很多種，它們的結構類型各不相同。有糖甙類的如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素；有醌類的，如四環素、金霉素、土霉素；有頭孢菌產生的先鋒霉素；還有大環內酯類的紅霉素，在此不一一說明。關于青霉素的殺菌機理，人們提出了如下看法：當細菌細胞壁隨細胞開始生長時酶依此引發了各種專一反應，產生了新化學鍵。先形成了長鏈聚合物，繼而鏈上出現支鏈，這些支鏈的尾端再進一步聯結在一起形成細胞壁網。青霉素的作用是干擾或切斷交鏈酶的作用，阻止細胞壁網的形成，結果青年細菌便中途死亡，不會變老，也就不能重復生成。