人胰高血糖是由29個氨基酸組成的直鏈多肽，分子量為3485，它也是由一個大分子的前體裂解而來。胰高血糖在血清中的濃度為50-100ng/L，在血漿中的半衰期為5-10min,主要在肝滅活，腎也有降解作用。
與胰島素的作用相反，胰高血糖素是一種促進分解代謝的激素。胰高血糖素具有很強的促進糖原分解和糖異生作用，使血糖明顯升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。胰高血糖素通過cAMP-PK系統，激活肝細胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖異生增強是因為激素加速氨基酸進入肝細胞，并激活糖異生過程有關的酶系。胰高血糖素還可激活脂肪酶，促進脂肪分解，同時又能加強脂肪酸氧化，使酮體生成增多。胰高血糖素產生上述代謝效應的靶器官是肝，切除肝或阻斷肝血流，這些作用便消失。
另外，胰高血糖素可促進胰島素和胰島生長抑素的分泌。藥理劑量的胰高血糖素可使心肌細胞內cAMp 含量增加，心肌收縮增強。
影響胰高血糖素分泌的因素很多，血糖濃度是重要的因素。血糖降低時，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高時，則胰高血糖素分泌減少。氨基酸的作用與葡萄糖相反，能促進胰高血糖素的分泌。蛋白餐或靜脈注入各種氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促進胰島素釋放，可使血糖降低，另一方面還能同時刺激胰高血糖素分泌，這對防止低血糖有一定的生理意義。
胰島素可通過降低血糖間接刺激胰高血糖素的分泌，但B細胞分泌的胰島不比和D細胞分泌的生長抑素可直接作用于鄰近的A細胞，抑制胰高血糖素的分泌。
胰島素與胰高血糖素是一對作用相反的激素，它們都與血糖水平之間構成負反饋調節環路。因此，當機體外于不同的功能狀態時，血中胰島素與胰高血糖素的摩爾比值（I/G）也是不同的。一般在隔夜空腹條件下，I/G比值為2.3，但當饑餓或長時間運動時，比例可降至0.5以下。比例變小是由于胰島素分泌減少與胰高血糖素分泌增多所致，這有利于糖原分解和糖異生，維持血糖水平，適應心、腦對葡萄糖的需要，并有利于脂肪分解，增強脂肪酸氧化供能。相反，在攝食或糖負荷后，比值可升至10以上，這是由于胰島素分泌增加而胰高血糖素分泌減少所致。在這種情況下，胰島不比的作用占優勢。