1959年Lerner從牛松果體提取物中分離出一種能使青蛙皮膚褪色的物質，并命名為褪黑素(melatonin)，其化學結構為5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果體內羥化酶、脫羥酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下，色氨酸轉變為褪黑素。

　　松果體褪黑素的分泌出現在明顯的晝夜節律變化，白天分泌減少，而黑夜分泌增加。實驗證明，大鼠在持續光照下，松果體重量變輕，細胞變小，合成褪黑素的酶系活性明顯降低，因而褪黑素合成減少。反之，致盲大鼠或大鼠持續在黑暗環境中，將使松果體合成褪黑素的酶系活發生增強，褪黑素的合成隨之增加。摘除動物的眼球或切斷支配松果體的交感神經，則褪黑素分泌的晝夜節律不再出現，說明光-暗對松果體活動的影響與視覺和交感神經有關。刺激交感神經可使松果體活動增強，而β-腎上腺素能受體阻斷劑可阻斷交感神經對松果體的刺激作用。如毀損視交叉上核，褪黑素的晝夜節律性分泌消失。所以視交叉上核被認為是控制褪黑素分泌的晝夜節律中樞，在黑暗條件下，視交叉上核即發出沖動傳到頸上交感神經節，其節后纖維末梢釋放去甲腎上腺素，與松果體細胞膜上的β-腎上腺素能受體結合，激活腺苷酸環化酶，通過cAMP-PK系統，增強褪黑素合成酶系的活性，從而導致褪黑素合成增加，在光刺激下，視網膜的傳入沖動可抑制交感神經的活動，使褪黑素合成減少。

　　褪黑素對下丘腦-垂體-性腺軸與下丘腦-垂體-甲狀腺活動均有抑制作用。切除幼年動物的松果體，出現性早熟，性腺與甲狀腺的重量增加，功能活動增強。遠在一個世紀之前，人們就發出某些性早熟男孩是因松果體腫瘤所致，因此認為松果體在青春期有抗性腺功能作用。正常婦女血中褪色素在有經周期的排卵前夕最低，隨后在黃體期逐漸升高，月經來潮時達到頂峰，提示婦女朋經周期的節律與松果體的節律關系密切。