由胰島β細胞分泌的一種重要的胰島激素。它是一種小分子蛋白類激素，由A、B兩條肽鏈，共51個氨基酸殘基組成。其主要生理功能為：（1）調節糖的代謝。它能促進全身組織（尤其是肝和肌肉）對糖的攝取、貯存和利用，從而使血糖濃度降低。它和其它與糖代謝調控有關的激素共同作用。維持血糖濃度的恒定（參見“血糖”）。（2）促進肝臟合成脂肪酸，運至脂肪細胞貯存，同時抑制脂肪分解。（3）參與蛋白質合成及貯存的各主要環節的調控，促進蛋白的合成。而生長激素也只有在胰島素存在的情況下才能發揮作用。因此，胰島素在調節機體代謝、維持機體正常生長方面是非常重要的。胰島素分泌主要受血糖濃度的調節，血糖濃度升高時，胰島素分泌量可迅速加大到10倍以上，使血糖濃度下降，降至正常水平后，胰島素分泌量也隨即迅速下降。β細胞最初分泌出的是沒有生物活性的前胰島素原，分泌后加工為胰島素原，再激活為胰島素進入血液。胰島素分泌到血液中10分鐘后便被清除、分解。這就保證了它對血糖等的調節作用相當“應時”而準確。此外，一些氨基酸、脂肪酸、胃腸激素以及交感神經興奮等也影響胰島素的分泌。胰島素分泌不足會使血糖濃度過高，從尿中排出，即糖尿病，還會造成脂代謝紊亂，引起血脂過高、動脈硬化和心、腦血管的疾病等等。1965年我國首先人工合成了胰島素，在蛋白質人工合成等方面邁出了光輝的一步。胰島素主要應用于糖尿病等疾病的治療。