血管緊張素是一類具有極強的縮血管和刺激腎上腺皮質分泌醛固酮等作用的肽類物質，參與血壓及體液的調節。腎素是腎小球旁器的近球細胞分泌的一種蛋白水解酶。當動脈血壓降低，循環血量減少，交感神經興奮時，分泌增加（見腎素）。腎素在血液內存活約1小時，這期間催化血漿中的血管緊張素原（由肝臟合成后進入血漿）不斷生成血管緊張素Ⅰ（10肽），血管緊張素Ⅰ可刺激腎上腺髓質釋放腎上腺素和具有較弱的縮血管作用。血管緊張素Ⅰ形成幾秒鐘之內，被血液和肺組織中的血管緊張素轉換酶降解，生成血管緊張素Ⅱ（8肽），在血液內存活約1分鐘，就被氨基肽酶水解為血管緊張素Ⅲ（7肽）。后者促進醛固酮分泌，并對腎血管有收縮作用，它隨即被血液和組織內的血管緊張素酶所滅活。血管緊張素Ⅱ、Ⅲ的生物活性較強，而血中血管緊張素Ⅲ的濃度較低。故以血管緊張素Ⅱ的活性最強，使微動脈收縮，外周阻力升高；使靜脈收縮，回心血量增多，心室充盈壓增高，有利心臟射血；它刺激腎上腺皮質球狀帶分泌醛固酮，后者又可促進遠曲小管和集合管對鈉和水的重吸收，增加細胞外液量，從而恢復循環血量；這兩方面的作用使血壓回升，在嚴重失血時，它使動脈壓至少回升到正常的半程。它還直接作用于腦，增強交感縮血管緊張活動；引起渴覺和飲水行為；并能刺激抗利尿激素和促腎上腺皮質激素的分泌。腎素-血管緊素約需20分鐘才能發揮完全作用，但持續時間較長。血漿中經常存在血管緊張素原和轉換酶等，腎素的釋放是決定血漿中血管緊張素濃度的關鍵性條件。腎素、血管緊張素、醛固酮三者是一個相連的作用系統，稱為腎素-血管緊張素系統或腎素-血管緊張素-醛固酮系統。