【關(guān)鍵字】藥品說明書;胞嘧啶;核酸;胞嘧啶核苷;細(xì)胞;雙去氧胞嘧啶核酸
【 全 文 】
【別名】扎西他賓
【藥理作用】 為胞嘧啶核苷類似物，有對(duì)抗HIV-I和HIV-2的活性，包括對(duì)齊多夫定耐藥的病毒。對(duì)外周血液單核細(xì)胞的效力類似齊多夫定，但對(duì)單核細(xì)胞和靜止的細(xì)胞很有效。吸收后在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶作用轉(zhuǎn)化為單磷酸扎西他賓，在其他細(xì)胞酶的作用下進(jìn)一步代謝成有活性的三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），競(jìng)爭性地抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，從而終止病毒DNA的延伸，自身轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿崛パ醢奏ず塑眨╠CTP）。三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是細(xì)胞DNA多聚酶抑制劑。ddCTP在細(xì)胞中的t1/2約為2～3h。
【藥代動(dòng)力】 口服生物利用度約為80％。在以0.03mg／kg的劑量口服后獲得高峰血漿藥物濃度為0.02～0.04μg／m1。腦脊髓液中的藥物濃度約為血漿濃度的15％～20％。靜注后約75％以原型經(jīng)腎臟排泄。血漿中t1/2為1～3h，腎功能不全的病人延長。
【適應(yīng)癥】 于1992年4月在奧地利首次上市，是第三個(gè)HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。用于對(duì)齊多夫定無療效的艾滋病人的治療。或與齊多夫定合用治療晚期HIV感染（CD4計(jì)數(shù)少于200／mm3），臨床顯示比單用其中任何一種療效都好且不增加副作用。
【用法用量】 推薦劑量為0．75mg／次，3次／d。
【不良反應(yīng)】主要的不良反應(yīng)為劑量依賴性的外周神經(jīng)病、口炎和皮疹。