【關鍵字】藥品說明書;電解質;降壓;作用;利尿;吲噠帕胺片
【 全 文 】
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后,顯白色。
【藥理毒理】是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
【藥代動力學】口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合?诜1~2小時血藥濃度達高峰?诜䥺蝿┖蠹s24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%為原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。
【適應癥】用于治療高血壓。
【用法用量】成人常用量 口服,一次2.5mg,每日1次。
【不良反應】比較輕而短暫,呈劑量相關。
(1)較少見的有:腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。
(2)少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
【禁忌癥】對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血癥。
【注意事項】
① 為減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。
②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。
③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血癥。
④糖尿病時可使糖耐量更差。
⑤痛風或高尿酸血癥,此時血尿酸可進一步增高。
⑥肝功能不全,利尿后可促發肝昏迷。
⑦交感神經切除術后,此時降壓作用會加強。
⑧應用本品而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫師。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發現問題。本品是否排入乳汁未詳,但人體應用未發生問題。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用與電解質改變較敏感,且常有腎功能變化,應用本品須加注意。
【藥物相互作用】
①本品與腎上腺皮質激素同用時利尿利鈉作用減弱;
②本品與胺碘酮同用時由于血鉀低而易致心律失常;
③本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱;
④本品與非甾體抗炎鎮痛藥同用時本品的利鈉作用減弱;
⑤本品與多巴胺同用時利尿作用增強;
⑥本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強;
⑦本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱;
⑧本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度并出現過量的征象;
⑨與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭;
⑩與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。
【藥物過量】計量達40mg即為治療量的16倍時未發現任何毒性作用。急性中毒的首要癥狀時水和電解質紊亂(低血壓和低血鉀癥)臨床上可能出現的癥狀包括惡心嘔吐低血壓痙攣易瞌睡、意識不清癥狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。采取的措施首先時快速消除所攝入的藥物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在專科中心糾正水和電解質紊亂直至正常。
【規格】2.5mg。
【 全 文 】
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后,顯白色。
【藥理毒理】是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
【藥代動力學】口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合?诜1~2小時血藥濃度達高峰?诜䥺蝿┖蠹s24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%為原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。
【適應癥】用于治療高血壓。
【用法用量】成人常用量 口服,一次2.5mg,每日1次。
【不良反應】比較輕而短暫,呈劑量相關。
(1)較少見的有:腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。
(2)少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
【禁忌癥】對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血癥。
【注意事項】
① 為減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。
②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。
③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血癥。
④糖尿病時可使糖耐量更差。
⑤痛風或高尿酸血癥,此時血尿酸可進一步增高。
⑥肝功能不全,利尿后可促發肝昏迷。
⑦交感神經切除術后,此時降壓作用會加強。
⑧應用本品而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫師。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發現問題。本品是否排入乳汁未詳,但人體應用未發生問題。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用與電解質改變較敏感,且常有腎功能變化,應用本品須加注意。
【藥物相互作用】
①本品與腎上腺皮質激素同用時利尿利鈉作用減弱;
②本品與胺碘酮同用時由于血鉀低而易致心律失常;
③本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱;
④本品與非甾體抗炎鎮痛藥同用時本品的利鈉作用減弱;
⑤本品與多巴胺同用時利尿作用增強;
⑥本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強;
⑦本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱;
⑧本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度并出現過量的征象;
⑨與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭;
⑩與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。
【藥物過量】計量達40mg即為治療量的16倍時未發現任何毒性作用。急性中毒的首要癥狀時水和電解質紊亂(低血壓和低血鉀癥)臨床上可能出現的癥狀包括惡心嘔吐低血壓痙攣易瞌睡、意識不清癥狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。采取的措施首先時快速消除所攝入的藥物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在專科中心糾正水和電解質紊亂直至正常。
【規格】2.5mg。